Analgesik

By Wanto

Analgesik

Analgesik adalah golongan obat yang dapat menghilangkan rasa nyeri seperti nyeri kepala, gigi, dan sendi. Obat golongan analgesik umumnya juga mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menurunkan suhu tubuh, sehingga biasa disebut obat golongan analgesik-antiperitik, seperti aspirin, parasetamol, dan antalgin.

Analgesik-antiperitik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri, seperti influenza dan salesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik-antiperitik dijual bebas di pasaran.

Obat golongan ini mampu menurunkan panas (antiperitik) karena menormalkan pusat pengatur suhu yang terletak di batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh darah kulit dan memperbanyak keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja di susunan syaraf pusat, analgesik-antiperitik dapat mencegah pembentukan prostaglandin, yakni zat yang menimbulkan rasa nyeri dan panas.

Obat analgesik antipiretik serta obat anti-inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia. Prototip obat golongan ini adalah aspirin, karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip-aspirin (aspirin-like drugs).

Klasifikasi kimiawi AINS dibagi menjadi dua kelompok besar, yaitu :

a.       Asam karboksilat

-    Asam asetat

-    Derivat asam salisilat, contohnya : Aspirin, Benorilat dan Salsalat.

-    Derivat asam propionate, contohnya : Fenbufen, Ibuprofen, dan Fenoprofen.

-    Derivat asam mefenamat, contohnya : Asam mefenamat dan Meklofenamat.

b.      Asam fenolat

-    Derivat pirazolon, contohnya : Fenilbutazon, Azapropazon, dan Oksifenbutazon.

-    Derivat Oksikam, contohnya : Piroksikam dan Tenoksikam.

Sebagian besar efek terapi dan efek samping obat ini berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG).

Mekanisme Kerja

Penelitian telah membuktikan bahwa PG akan dilepaskan bilamana sel mengalami kerusakan. Walaupun in vitro obat AINS diketahui menghambat berbagai reaksi biokimiawi, hubungan dengan efek analgesik, antipiretik dan anti-inflamasinya belum jelas.

Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG₂ terganggu. Setiap obat menghambat siklo-oksigenase dengan cara yang berbeda. Khusus parasetamol, hambatan biosintesis PG hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid seperti di hipotalamus. Lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak peroksid yang dihasilkan oleh leukosit. Aspirin sendiri menghambat dengan mengasetilasi gugus aktif serin dari enzim ini. Dan trombosit sangat rentan terhadap penghambatan ini karena sel ini tidak mampu mengadakan regenerasi enzimnya.

Rasa Nyeri

            PG hanya berperan pada nyeri yang berkaitan dengan kerusakan jaringan atau inflamasi. Penelitian telah membuktikan bahwa PG menyebabkan sensitisasi reseptor nyeri terhadap stimulasi mekanik dan kimiawi. Jadi PG menimbulkan keadaan hiperalgesia, kemudian mediator kimiawi seperti bradikinin atau histamine merangsangnya dan menimbulkan nyeri yang nyata.

Efek Farmakodinamik

v Efek Analgesik

Obat mirip aspirin hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah sampai sedang misalnya sakit kepala, mialgia, artralgia, dan nyeri lain yang berasal dari integument. Juga efektif terhadap nyeri yang berkaitan dengan inflamasi.

v  Efek Antipiretik

Obat mirip aspirik akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam. Walaupun kebanyakan obat ini memeperlihatkan efek antipiretik in vitro, tidak semuanya berguna sebagai antipiretik karena bersifat toksik bila digunakan secara rutin atau terlalu lama.

v  Efek Anti-Inflamasi

Dimanfaatkan sebagai anti-inflamasi pada pengobatan kelainan muskulosteletal, seperti artritis reumatoid, osteoartritis dan spondilitis ankilosa.

Efek Samping

            Yang paling sering terjadi adalah infeksi tukak lambung atau tukak peptic yang kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat pendarahan saluran cerna. Efek samping lain ialah gangguan fungus trombosit akibat penghambatan biosintesis tromboksan A₂ (TXA₂) dengan akibat perpanjangan waktu perdarahan. Pada beberapa orang dapat terjadi reaksi hipersensitivitas terhadap aspirin dan obat mirip aspirin.